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枸橼酸西地那非片有怎样的药代动力学呢

发布时间:2020-07-13 11:43:57 阅读: 来源:复合硅酸盐厂家

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枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。每片含枸橼酸西地那非相当于100毫克西地那非。那么,枸橼酸西地那非片有怎样的药代动力学呢?

枸橼酸西地那非片是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。

枸橼酸西地那非片的药代动力学:

西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。

西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。

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